Но шпа побочные эффекты

Но-шпа



Содержание

Фармакологические свойства препарата Но-шпа

Фармакодинамика. Дротаверин — производное изохинолина, который оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру путем угнетения действия фермента ФДЕ ІV, вызывая увеличение концентрации цАМФ и благодаря инактивации легкой цепочки кинази миозина (MLCK), приводит к расслаблению гладких мышц.

Оглавление:

In vitro дротаверин угнетает действие фермента ФДЕ ІV и не влияет на действие изоферментов ФДЕ ІІІ и ФДЕ V. ФДЕ ІV имеет большое функциональное значение для снижения сократительной активности гладких мышц, поэтому избирательные ингибиторы этого фермента могут быть полезными для лечения заболеваний, которые сопровождаются двигательной гиперфункцией, а также различных заболеваний, во время которых возникают спазмы ЖКТ.

В клетках гладких мышц миокарда и сосудов цАМФ гидролизируется в большей степени изоферментом ФДЕ ІІІ, поэтому дротаверин является эффективным спазмолитическим средством, которое не обладает значительными побочными эффектами со стороны сердечно–сосудистую системы и сильным терапевтическим действием на эту систему.

Дротаверин эффективный при спазмах гладкой мускулатуры как нервного, так и мышечного происхождения. Дротаверин действует на гладкую мускулатуру желудочно–кишечной, билиарной, мочеполовой и сердечно–сосудистой систем, независимо от типа их иннервации. Усиливает кровообращение в тканях благодаря своей способности расширять сосуды.

Действие дротаверина более эффективное за действие папаверина, абсорбция более быстрая и полная, он меньше связывается с белками плазмы крови. Преимуществом дротаверина в отличие от папаверина, является то, что после его парентерального введения не наблюдается такого побочного эффекта, как стимуляция дыхания.



Фармакокинетика. Дротаверин быстро и полностью абсорбируется после парентерального и перорального введения. Он в высокой степени (95-98%) связывается с белками плазмы крови, особенно с альбумином, гамма– и бета–глобулинами. После первичного метаболизма 65% введенной дозы поступает в кровообращение в неизмененном виде. Метаболизируется в печени. Период полувыведения — 8–10 часов.

За 72 часа дротаверин практически полностью выводится из организма, более чем 50% выводится с мочой и приблизительно 30% — с калом. В основном дротаверин выводится в форме метаболитов, в неизмененной форме в моче не обнаруживается.

Показания к применению препарата Но-шпа

Таблетки. С лечебной целью взрослым и детям в возрасте старше 1 года при:

  • спазмах гладкой мускулатуры, связанных с заболеваниями билиарного тракта: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папилит;
  • спазмах гладкой мускулатуры при заболеваниях мочевыводящих путей: нефролитиаз, уреторолитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря.

Как вспомогательное лечение при:

  • спазмах гладкой мускулатуры ЖКТ: язве желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрите, кардио- и/или пилороспазме, энтерите, колите, спастическом колите с запором и синдроме раздраженного кишечника, сопровождающегося метеоризмом;

Р-р для инъекций. Спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями желчных путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папилит.



Спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях мочевыводящих путей: нефролитиаз, уреторолитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря.

Во время неосложненных родов на стадии раскрытия: для сокращения фазы раскрытия шейки матки и продолжительности родов.

Как вспомогательное лечение (когда применение препарата в виде таблеток не возможно):

при спазмах гладкой мускулатуры ЖКТ: язве желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрите, кардио- и/или пилороспазме, энтерите, колите;

при гинекологических заболеваниях: дисменорее, сильных родовых схватках.

Применение препарата Но-шпа

Таблетки. Взрослые: обычная средняя доза составляет 120–240 мг в сут в 2–3 приема.



Дети в возрасте 1–6 лет: обычная средняя доза составляет 40–120 мг в сут в 2–3 приема. Дети старше 6 лет: обычная средняя доза составляет 80–200 мгв сут в 2–5 приемов.

Р-р для инъекций: обычная средняя суточная доза для взрослых составляет 40–240 мг (за 1–3 отдельных введения) в/м.

При приступах почечной или печеночной колики — 40–80 мг в/в медленно.

Для сокращения фазы раскрытия шейки матки при неосложненных родах в начале стадии раскрытия — 40 мг в/м. Если эта доза неэффективна, с интервалом 2 ч вводят еще 40 мг препарата Но-Шпа.

Противопоказания к применению препарата Но-шпа

Повышенная чувствительность к дротаверину или любому компоненту препарата, тяжелая печеночная, почечная или сердечная недостаточность (синдром малого сердечного выброса). Дефицит лактазы, галактоземия или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы. Период кормления грудью. Детям в возрасте до 1 года.



Побочные эффекты препарата Но-шпа

Побочные действия, отмечаемые при клинических исследованиях и обусловленные приемом дротаверина, классифицированы по органам и системам, а также по частоте возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, но ≤1/10), нечасто (≥1/1000, но ≤1/100), редко (≥1/10 000, но ≤1/1000), очень редко (≤1/10 000), включая единичные случаи.

Нарушения со стороны ЖКТ: редко — тошнота, запор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — тахикардия, артериальная гипотензия.

Со стороны иммунной системы: единичные: аллергические реакции, особенно у пациентов с повышенной чувствительностью к метабисульфиту.

Особые указания по применению препарата Но-шпа

Каждая таблетка препарата Но-Шпа содержит 52 мг лактозы. При применении согласно рекомендованным дозам в организм может поступить до 156 мг лактозы за 1 прием, что может вызвать жалобы со стороны ЖКТ у пациентов с непереносимостью лактозы.

Не применять для лечения больных с врожденным дефицитом лактазы, галактоземией или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.



С осторожностью применять для лечения детей, поскольку исследований действия дротаверина на детей не проводилось.

Применять с осторожностью при гипотензии.

В связи с риском возникновения коллапса при в/в введении препарата Но-Шпа больной должен находиться в лежачем положении.

Препарат содержит метабисульфит, который может быть причиной реакций аллергического типа, включая симптомы анафилактического шока и бронхоспазма, особенно у пациентов, имеющих в анамнезе БА или аллергию. В случае повышенной чувствительности к метабисульфиту натрия нужно избегать парентеральное введение препарата.

Нужно быть осторожными при парентеральном введении препарата женщинам в период беременности.

Применение в период беременности и кормления грудью. Как показали результаты ретроспективных клинических исследований, пероральное применение препарата не оказывало тератогенного и эмбриотоксического действия. Однако необходимо с осторожностью назначать препарат женщинам в период беременности.

Из-за отсутствия данных соответствующих исследований, в период кормления грудью введение препарата не рекомендуется.

Влияние на способность управлять автомобилем и выполнять работы, требующие повышенного внимания. Если у пациентов после применения препарата наблюдается головокружения, они должны избегать потенциально опасных занятий. Необходимо предупредить пациентов, что после парентерального, особенно в/в введения препарата рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и выполнения работ, требующих повышенного внимания.

Взаимодействия препарата Но-шпа

Ингибиторы ФДЭ (Но-Шпа, папаверин) снижают антипаркинсонический эффект леводопы. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении препарата с леводопой, так как антипаркинсонический эффект последней снижается и наблюдается усиление тремора и ригидности.

Передозировка препарата Но-шпа, симптомы и лечение

Нет данных относительно передозировки дротаверина. При передозировке пациент должен находиться под тщательным наблюдением врача и получать симптоматическое и поддерживающее лечение. Рекомендуется вызвать рвоту и/или промыть желудок.



Условия хранения препарата Но-шпа

В защищенном от света месте при температуре 15–25 °C.

Но-шпа – инструкция по применению, действующее вещество, дозировка

Но-шпа, пожалуй, самый популярный препарат среди населения – он прекрасно снимает спастические боли, расслабляюще воздействуя на гладкую мускулатуру. Многие люди принимают Но-шпу бесконтрольно – реализуется она в аптечных сетях без рецепта, боль снимает хорошо, «и вообще ею все пользуются». На самом деле, Но-шпа относится к группе миотропных спазмолитиков и имеет некоторые особенности в применении – изучение официальной инструкции к рассматриваемому лекарственному препарату необходимо.

Действующее вещество и фармакологическое действие Но-шпы

Выпускается рассматриваемое лекарственное средство в двух разных фармакологических формах:

  1. Таблетки Но-шпа. Основным действующим веществом является дротаверина гидрохлорид, в качестве вспомогательных компонентов выступают повидон, стеарат магния, моногидрат лактозы и кукурузный крахмал. Но-шпа в таблетках имеет достаточно характерный внешний вид – таблетки желто-зеленого цвета, двояковыпуклые и имеют «гравировку» с одной стороны в виде трех букв «spa».
  2. Раствор для инъекций. Выпускается в ампулах из темного стекла, в которых содержится 2 мл лекарственного препарата. Основным действующим веществом является дротаверина гидрохлорид, из вспомогательных стоит выделить только дисульфат натрия, этанол и воду для инъекций. Но-шпа для инъекций – это раствор с характерным зеленовато-желтым оттенком, прозрачный.

Как действует Но-шпа

Основное действующее вещество рассматриваемого лекарственного препарата (дротаверин) не только оказывает мощный спазмолитический эффект, но и снижает интенсивность прогрессирования воспалительного процесса в мышечных тканях, улучшает кровоснабжение органа, в котором произошел спазм, и уменьшает отек. Наиболее эффективна Но-шпа в случае с гладкой мускулатурой, то есть, она может расслабить мышечные волокна, находящиеся в органах желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих и мочеполовых систем.

Обратите внимание: основное действующее вещество не воздействует на механизм болевой чувствительности, поэтому Но-шпа никогда не делает клиническую картину при острых состояниях смазанной – это и отличает рассматриваемое лекарственное средство от классических обезболивающих (анальгетиков).



После того, как больной выпил таблетку Но-шпы, основное действующее вещество быстро абсорбируется и распределяется по всем тканям, проникая непосредственно к гладкой мускулатуре. Дротаверин не попадает в центральную нервную систему и не оказывает никакого влияния на вегетативную нервную систему, но может преодолевать плацентарный барьер. Максимальная концентрация рассматриваемого лекарственного средства при пероральном приеме достигается через час.

Если же Но-шпа была введена в организм внутривенным или внутримышечным способом, то максимальный эффект будет достигнут уже через 30 минут.

Полное выведение основного действующего вещества из организма произойдет через 72 часа, в процессе участвуют почки и кишечник.

Когда можно/нужно принимать Но-шпу

Если рассматривать исключительно официальную версию инструкции к данному лекарственному препарату, то показаниями к его применению являются:

То есть, Но-шпа может применяться при спазмах гладкомышечной ткани при заболеваниях мочевыделительной системы, желчевыводящих путей. Но Но-шпа может приниматься и в качестве вспомогательных средств при проведении терапии другими препаратами. Например, достаточно эффективной зарекомендовала Но-шпа себя при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта:



Но-шпа помогает снять боль и при менструации, но только если она не патологическая, а сопровождающая дисменорею.

Обратите внимание: рассматриваемое лекарственное средство абсолютно не эффективно при головных болях, которые были вызваны мигренью или вегето-сосудистыми нарушениями. Таблетки Но-шпа можно принимать от головной боли только в том случае, если она спровоцирована чрезмерным напряжением.

Противопоказания к применению Но-шпы

Существует ряд состояний, которые являются противопоказаниями к применению рассматриваемого лекарственного препарата:

  • непереносимость моносахарида галактозы наследственного характера;
  • почечная недостаточность, протекающая в тяжелой форме;
  • синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы;
  • тяжелая степень сердечной недостаточности;
  • дефицит лактазы (противопоказание относится только к таблетированной форме Но-шпы);
  • индивидуальная непереносимость дисульфата натрия (противопоказания касаются исключительно раствора для инъекций).

Кроме этого, Но-шпа не должна применяться женщинами, находящимися в периоде лактации – клинические данные о том, проникает ли основное действующее вещество рассматриваемого лекарственного препарата в молоко матери, отсутствуют.

Обратите внимание: детям в возрасте до 6 лет категорически запрещено давать таблетки Но-шпа, а до 18 лет стоит запрет на применение раствора для инъекций.



Крайне осторожно врачи назначают рассматриваемый лекарственный препарат людям, у которых была диагностирована артериальная гипотензия (пониженное артериальное давление) по причине высокой вероятности развития коллапса. Также осторожно делаются назначения Но-шпы в отношении беременных женщин – это прерогатива специалистов, самостоятельно принимать препарат точно нельзя.

Применение Но-шпы при беременности

Рассматриваемый препарат достаточно часто назначается беременным женщинам, но только на ранних сроках. Связано это с тем, что Но-шпа в состоянии снизить тонус матки и уменьшить угрозу самопроизвольного выкидыша, но подобные назначения уместны только при имеющемся реальном риске невынашивания беременности. Такая осторожность связана с тем, что действующее вещество способно проникать через плаценту в плод и, несмотря на то, что клинические испытания подтвердили безопасность Но-шпы для внутриутробного развития, врачи перестраховываются.

Категорически запрещено принимать рассматриваемый лекарственный препарат беременным женщинам в период родовой деятельности – это может привести к атоническим кровотечениям в послеродовом периоде.

Разрешенные дозировки Но-шпы

Таблетки можно принимать и самостоятельно (что и делает большинство людей), но не дольше 3 суток подряд – если болевые ощущения все еще имеют место быть, то целесообразно обратиться за помощью к специалистам. А общепринятая дозировка приема таблетированной формы рассматриваемого лекарственного препарата следующая:

  • детский возраст от 6 до 12 лет – максимум 80 мг в сутки, это количество нужно разделить на два приема;
  • детский возраст от 12 лет – максимум 160 мг в сутки, указанное количество можно и нужно разделить минимум на 2 приема, если удобно, то на 4 приема;
  • взрослые – максимум 240 мг в сутки, разделив на 3 приема, но не более 80 мг на одно употребление.

Принимать таблетки Но-шпы нужно через 60 минут после основного приема пищи, запивая достаточно большим количеством воды.



Инъекции раствором Но-шпы вводят только медицинские работники и только после назначения врача. Конечно, бывают исключения – пациенты с хроническими заболеваниями мочевыводящих путей и желчного пузыря/протоков получают назначения по поводу лечения на дом и в случае острого спастического приступа могут сами себя уколоть в точной дозировке, назначенной лечащим врачом.

Взрослым пациентам вводят раствор Но-шпы в количествемг в сутки, деля это количество на 2-3 введения. Если спазматические боли носят острый характер, то Но-шпу вводят внутривенно медленно, дозировка на одно введение составляет максимум 80 мг, а время введения препарата не должно составлять менее 30 секунд.

Эффективность рассматриваемого препарата оценить сможет и сам больной – буквально через несколько минут интенсивность болевого синдрома снизится, а через несколько часов состояние нормализуется и боль уйдет.

Обратите внимание: при употреблении/введении рассматриваемого лекарственного препарата в обязательном порядке нужно соблюдать дозировки. Превышение концентрации Но-шпы в организме человека может привести к нарушению сердечной проводимости и ритма, вплоть до остановки сердца.

Возможные побочные явления

Вообще, рассматриваемый лекарственный препарат отлично переносится больными, и только редко могут возникнуть побочные эффекты:



Крайне редко на введение Но-шпы реагирует иммунная система организма, но медицине известны случаи развития аллергической реакции в виде анафилактического шока с летальным исходом. Если у больного в анамнезе имеется бронхиальная астма, то после приема Но-шпы возможно острое развитие бронхоспазма.

Как Но-шпа взаимодействует с другими лекарственными препаратами

При назначении рассматриваемого препарата врач обязательно поинтересуется, какие еще лекарственные средства принимает пациент – необходимо избежать «столкновения» двух препаратов, которое может оказать негативное влияние на состояние здоровья. Если же человек сам принимает Но-шпу время от времени, то ему нужно запомнить следующее:

  • при одновременном приеме Но-шпы и других спазмолитиков действие подобных препаратов будет усиливаться;
  • если человек принимает Но-шпу и Леводопу, то может произойти снижение антипаркинсонического действия, повышение тремора и ригидности;
  • снижение спазмогенной активности возможно при комбинации Морфина и раствора Но-шпы;
  • фенобарбитал значительно усилит спазмолитический эффект рассматриваемого препарата;
  • если человек примет Но-шпу одновременно с препаратами, которые обладают связывающими свойствами в отношении белков плазмы крови, то могут появиться токсические эффекты.

Но-шпа – лекарственный препарат, который не только хорошо известен людям, но и широко рекламируется. Он действительно отлично помогает справиться со спастическими болями, но принимать его нужно осторожно и в точном соответствии с официальной инструкцией.

Цыганкова Яна Александровна, медицинский обозреватель, терапевт высшей квалификационной категории

2,532 просмотров всего, 1 просмотров сегодня



НО-ШПА ® (NO-SPA) инструкция по применению

Форма выпуска, состав и упаковка

Рег. №: РК-ЛС-5-№от 12.10.Действующее

Таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью желтого цвета с зеленоватым или оранжевым оттенком, с гравировкой «spa» на одной стороне; диаметром около 7 мм и высотой около 3.4 мм.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон, магния стеарат, тальк.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.

24 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.



60 шт. — контейнеры пластиковые дозирующие (1) — пачки картонные.

100 шт. — флаконы полипропиленовые (1) — пачки картонные.

Рег. №: РК-ЛС-5-№от 30.09.Действующее

Раствор для инъекций в виде прозрачной жидкости зеленовато-желтого цвета.

Вспомогательные вещества: натрия метабисульфит, этанол 96%, вода д/и.

2 мл — ампулы темного стекла (5) — упаковки ячейковые контурные (5) — коробки картонные.



Фармакологическое действие

Спазмолитик миотропного действия, производное изохинолина. Оказывает спазмолитическое действие непосредственно на гладкую мускулатуру. Ингибирование фермента фосфодиэстеразы 4 (ФДЭ4) с последующим повышением концентрации цАМФ являются определяющими факторами механизма действия препарата и приводят к расслаблению гладкой мускулатуры посредством инактивации легкой цепочки киназы миозина (ЛЦКМ).

Но-шпа ® ингибирует ФДЭ4 in vitro без ингибирования изоферментов ФДЭ3 и ФДЭ5. ФДЭ4 играет важную роль в снижении сократительной способности гладких мышц. Поэтому селективные ингибиторы ФДЭ4 могут быть эффективны при лечении гиперкинетических нарушений и различных заболеваний, сопровождающихся спастическими состояниями гладкой мускулатуры ЖКТ. Изофермент ФДЭ3 гидролизует цАМФ в клетках гладкой мускулатуры миокарда и сосудов; этим объясняется тот факт, что дротаверин является эффективным спазмолитическим средством, не вызывающим серьезных сердечно-сосудистых побочных эффектов и не обладающим выраженным терапевтическим действием на сердечно-сосудистую систему.

Препарат Но-шпа ® эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нервной, так и мышечной этиологии. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин одинаково действует на гладкую мускулатуру ЖКТ, желчевыводящих путей, мочеполовой системы и сосудов. Благодаря своему сосудорасширяющему действию препарат улучшает кровоснабжение тканей.

Действие препарата Но-шпа ® сильнее, чем у папаверина (всасывание дротаверина более быстрое и полное, менее выраженное связывание с белками плазмы). Преимуществом дротаверина является то, что он не обладает стимулирующим действием на дыхательную систему, которое наблюдается после парентерального введения папаверина.

Фармакокинетика

Дротаверин быстро всасывается, как после перорального, так и после парентерального введения. После приема внутрь Cmax в сыворотке крови достигается черезмин ­после­ перорального ­приема.­



­Дротаверин ­в ­высокой ­степени ­связывается ­с­ альбумином­ плазмы ­(на­ 95-98%), ­альфа-­ и­ бета-глобулинами.

После ­первичного ­метаболизма­ в­ системный ­кровоток ­в­ неизмененной­ форме ­поступает­ 65%­ принятой ­дозы­ дротаверина. Дротаверин­ метаболизируется ­в ­печени.

Его ­биологический ­T1/2 составляет 8-10 ч. За 72 ч дротаверин практически полностью выводится из организма, ­при­ этом примерно 50% выводится с мочой и около 30% — с калом. Дротаверин выводится в­ основном в виде метаболитов, неизмененная­ форма ­препарата в моче не обнаруживается.

Показания к применению

Для приема внутрь и парентерального применения:

— спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит;



— спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря.

В качестве вспомогательной терапии для приема внутрь или парентерального применения (когда прием препарата внутрь невозможен):

— спазмы гладкой мускулатуры ЖКТ: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит;

— спастический колит с запором и метеоризм при синдроме раздраженного кишечника (для приема внутрь);

— головные боли напряжения (для приема внутрь);



— при гинекологических заболеваниях: дисменорея.

Режим дозирования

Препарат назначают внутрь, в/м или в/в.

Взрослым внутрь назначают в суточной доземг в 2-3 приема.

В/м препарат вводят в суточной доземг разделенной на 1-3 введения.

При мочекаменной или желчнокаменной болезни для купирования почечной и желчной колики препарат вводят в/в в доземг.



Детям препарат назначают внутрь в случае необходимости, т.к. клинические исследования применения у детей не проводились.

Для детей старше 12 лет максимальная суточная доза составляет 160 мг в 2-4 приема.

Для детей в возрасте от 6 до 12 лет максимальная суточная доза составляет 80 мг в 2 приема.

Использование дозирующего пластикового контейнера

Перед использованием удалить защитную полоску с верхней части флакона и стикер со дна флакона. Затем надавить на верх флакона, в результате этого одна таблетка выпадет из дозирующего отверстия на донышке флакона.

Побочное действие

Редко (≥1/10 000, <1/1000): головная боль, головокружение, бессонница; тошнота, запор; тахикардия, снижение АД; аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд); реакции в месте введения.

Частота неизвестна: ­летальный ­и­ нелетальный­ анафилактический ­шок ­был­ зарегистрирован­ у­ пациентов,­ получавших­ лечение­ в­ форме­ инъекций.

Противопоказания к применению

— повышенная чувствительность к компонентам препарата, в т.ч. к бисульфиту натрия при парентеральном применении;

— тяжелая печеночная недостаточность;

— почечная недостаточность тяжелой степени;

— тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса);

— детский возраст до 6 лет (таблетки 40 мг);

— детский возраст до 12 лет (таблетки 80 мг);

— детский и подростковый возраст до 18 лет (для парентерального применения).

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности препарат Но-шпа ® следует применять с особой осторожностью и только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Дротаверин не следует применять во время родов.

При проведении ретроспективных клинических исследований с участием людей, принимавших препарат перорально, и в доклинических исследованиях не выявлено тератогенного и эмбриотоксического действия препарата.

Доклинические исследования не показали каких-либо признаков прямого или косвенного негативного воздействия дротаверина на течение беременности, эмбриональное развитие, роды или течение послеродового периода.

Выделение дротаверина с грудным молоком в доклинических исследованиях не изучено. Поэтому прием препарата в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Применение при нарушениях функции печени

Препарат противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности. Препарат приеменяется при печеночной колике.

Применение при нарушениях функции почек

Препарат противопоказан при тяжелой почечной недостаточности. Препарат применяется при почечной колике.

Применение у пожилых пациентов

Применение у детей

Клинических данных о парентеральном применении препарата в педиатрическое практике не имеется. Парентеральное применение у данной категории пациентов противопоказано.

Противопоказан прием препарата внутрь у детей в возрасте до 6 лет.

Особые указания

С особой осторожностью следует назначать препарат Но-шпа ® пациентам с артериальной гипотензией. При в/в введении препарата, в связи с опасностью коллапса, пациент должен находиться в положении лежа.

В таблетке препарата Но-шпа ® 40 мг содержится 52 мг лактозы, поэтому препарат не следует применять у пациентов, страдающих редкими заболеваниями наследственной непереносимости лактозы, дефицитом лактазы lapp или синдромом нарушенной абсорбции глюкозы/галактозы.

Раствор для инъекций содержит бисульфит, который может вызывать аллергические реакции (анафилактические симптомы, бронхоспазм), особенно у пациентов с бронхиальной астмой и аллергическими заболеваниями в анамнезе. В случае повышенной чувствительности к бисульфиту натрия препарат не следует применять парентерально.

Использование в педиатрии

Клинические исследования с участием детей не проводились. Парентеральное применение у данной категории пациентов противопоказано.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Учитывая побочные эффекты препарата (головокружение, головная боль) пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортом или другими потенциально опасными механизмами.

После парентерального, особенно в/в введения препарата, пациентам рекомендуется воздержаться от вождения транспорта и работы с потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: возможно усиление побочных эффектов.

Лечение: в случае приема препарата внутрь — индукция рвоты и/или промывание желудка. При приеме препарата внутрь или парентеральном введении показан клинический контроль, проведение симптоматической и поддерживающей терапии.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении дротаверин может ослабить противопаркинсонический эффект леводопы, при этом наблюдается усиление тремора и ригидности.

Условия отпуска из аптек

Препарат в форме таблеток разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

Препарат в форме раствора для инъекций отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Таблетки во флаконах следует хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°C. Срок годности — 5 лет.

Таблетки в упаковках ячейковых контурных следует хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°C. Срок годности — 3 года.

Таблетки в контейнерах пластиковых дозирующих следует хранить при температуре от 15° до 25°C. Срок годности — 3 года.

Раствор для инъекций следует хранить в защищенном от света месте при температуре от 15° до 25°C. Срок годности — 5 лет.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.

Но-Шпа: инструкция по применению

Но-Шпа является, пожалуй, первым по популярности лекарственным средством от спазмов гладких мышц быстрого действия. Спектр применения данного спазмолитика чрезвычайно широк и включает в себя:

  • Симптоматическую терапию, при которой применение Но-шпы осуществляется для устранения спазма как симптома, не несущего изменений в клинической картине недуга;
  • Этиотропное лечение – терапия, направленная на устранение причины заболевания. В данном случае причиной является непосредственно спазм тканей гладкой мускулатуры;
  • Предварительную медикаментозную подготовку как процедуру, предшествующую некоторым медицинским манипуляциям.

Неоспоримым преимуществом Но-шпы, обеспечившим данному препарату чрезвычайную востребованность, является относительно небольшое количество побочных эффектов по сравнению с, например, холинолитическими спазмолитиками.

Дротаверин или Но-Шпа, в чем разница?

Рано или поздно большинство людей сталкивается с необходимостью приема небольшой таблетки желтого цвета для скорейшего облегчения неприятного состояния спазма. Действующее вещество в Но-Шпе – это дротаверин. Данное название многие не раз слышали, это наиболее часто встречающийся в аптеках аналог Но-шпы. Какие существуют различия между этими двумя лекарствами и имеются ли они?

Человек покупает одно лекарственное средство, затем покупает другое. После внимательного ознакомления с инструкцией к препаратам, становится ясно, что расхождений в фармакологическом действии, активных веществах и воздействии на организм нет. Тогда по какой причине Но-Шпа стоит дороже и есть ли смысл покупать ее, а не более доступный по цене Дротаверин?

Но-Шпа является зарегистрированным торговым названием лекарственного препарата на основе дротаверина. Для получения патента на производство лекарства необходимо провести множество фармакологических испытаний, в том числе на качество используемых в производстве материалов и полную безопасность применения препарата в терапии. При всех затратах на клинические испытания, проверки и различные сертификации запатентовать лекарственный препарат оказывается весьма накладно для производителя. Поэтому при производстве патентованного лекарства в его стоимость закладывается и процент от патента.

Дротаверин представляет собой дженерик. Это международное наименование, использовать его для производства дротаверин-содержащих препаратов может любая фармацевтическая компания, без покупки дорогостоящего патента. Поэтому, безусловно, стоимость дротаверина будет ниже. Но прежде чем идти в аптеку, стоит иметь в виду, что к дженерикам предъявляют менее жесткие требования контроля и безопасности.

В результате, при покупке дженерика, потребитель надеется на добросовестность компании производителя. Однако, это не значит, что дженерики обладают более выраженными побочными эффектами или каким-либо образом вредят здоровью.

Физико-химические свойства, состав, стоимость

Но-шпа имеет две формы выпуска: таблетки для приема внутрь и ампулы для инъекций внутривенно и внутримышечно.

6, 20, 24 шт. – в алюминиевых блистерах.

60, 100 шт. – во флаконах из полипрпилена.

Пачки из картона.№ 24:руб.

кукурузный крахмал — 35 мг,

лактозы моногидрат — 52 мг

В ампулах из темного стекла с насечкой для обозначения места разлома ампулы – по 2 мл.

В упаковке по 5/25 ампул. Пачки из картона.

96% этанолмг,

вода для инъекций — до 2 мл

Фармакологическое действие

Дротаверина гидрохлорид относится к изохинолиновым производным. Данное вещество является весьма мощным спазмолитиком, прицельно действующим в отношении гладких мышц.

Свой терапевтический эффект дротаверин оказывает благодаря способностью ингибировать активность фермента фосфодиэстеразы 4 типа (ФДА4). Данный энзим катализирует реакцию распада цАМФ (циклического аденозинмонофосфата) до его нециклического производного АМФ. В результате деактивации фермента происходит повышение концентрации цАМФ. В клетке данное вещество является сигнальной молекулой, его накопление приводит к запуску каскада химических реакций. Происходит фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ) – фермента, ответственного за активацию сократительного цикла в клетках гладкой мускулатуры. Попутно цАМФ стимулирует выход ионов Ca2+ из клетки в межклеточное пространство. В итоге фосфорилированная форма КЛЦП становится менее аффинной к кальций-кальмодулиновому комплексу, что и является инициирующей точкой релаксации мышц.

Содержание различных типов фосфодиэстераз неодинаково в разных типах тканей, поэтому и действие дротаверина на различные ткани имеет вариабельную эффективность. Действие исключительно на 4 тип ФДЭ обеспечивает данному лекарственному препарату минимальное количество побочных эффектов со стороны сердечной мышцы. В мышечных клетках сосудов и сердца локализована ФДЭ 3 типа.

Уменьшение активности ФДЭ 4 типа также способствует изменению восприимчивости клеток матки к гормональному воздействию окситоцином. Благодаря этому дротаверин способен уменьшать тонус матки, предотвращая преждевременный родовой процесс.

Дротаверин стимулирует дегидратацию тканей мускулатуры, уменьшает проявления воспаления. Расслабление гладкой мускулатуры сосудов способствует лучшему кровоснабжению внутренних органов. Вещество обеспечивает восстановление естественной перистальтики органов пищеварения и может избавить от болевых ощущений.

При своих выраженных эффектах на организм дротаверин не смазывает клиническую картину заболевания и не влияет на механизмы чувствительности организма к боли как это происходит в результате приема анальгетиков, например.

Препарат эффективно справляется со спазмами гладкой мускулатуры любой этиологии. Особенно часто в медицине применяется при болезненных сокращениях стенок пищеварительного тракта, мочевых и желчных протоков

Фармакокинетика препарата

После приема дротаверина в форме таблетки происходит эффективная абсорбция вещества в ЖКТ, после первичного метаболизма в системный кровоток поступает около 65% потребленной дозы. Черезминут концентрация дротаверина в крови достигает максимальных значений. Вещество способно проходить через плацентарный барьер лишь в небольших количествах. Гематоэнцефалический барьер препарат не пересекает, поэтому не оказывает воздействие на нервную систему.

При введении дротаверина внутривенно эффект наступает значительно быстрее, максимальных значений достигает через пол часа после инъекции. Метаболизм осуществляется преимущественно в печени. Затем в виде метаболитов препарат выводится из организма. Половина дротаверина выводится почками, еще около 30% с помощью ЖКТ. Полное выведение вещества происходит в течение 72 часов.

Показания к применению

Согласно инструкции к препарату, прием Но-Шпы рекомендован при следующих состояниях:

  • Спазматические состояния, сопровождающие патологии желчного пузыря различной этиологии;
  • Спазмы тканей гладкой мускулатуры при заболеваниях мочевыделительной системы воспалительного и инфекционного характера;

Помимо выше перечисленных ситуаций Но-Шпа применяется также в качестве симптоматического лечения для облегчения общего состояния человека при следующих состояниях:

  • Спазматические состояния тканей пищеварительного тракта, вызванные заболеваниями желудка и кишечника;
  • Головные боли напряжения. Препарат не помогает при мигренях и головных болях, вызванных повышением внутричерепного давления;
  • Менструальные боли (дисменорея).

Противопоказания

Прием Но-Шпы противопоказан при острой сердечной, почечной или печеночной видах недостаточности, а также повышенной чувствительности к компонентам препарата.

Препарат в форме таблеток нельзя принимать детям до 6 лет, инъекции Но-Шпы прописывают только лицам старше 18 лет.

Полная или частичная непереносимость лактозы и/или галактозы, а также нарушения адсорбции галактозы/глюкозы тоже являются противопоказанием к назначению Но-шпы в таблетках. Если же у вас повышенная чувствительность к бисульфиту натрия, то следует воздержаться от инъекций данного лекарственного средства и проводить лечение с помощью препаратов в форме таблеток.

По причине малой изученности вопроса о проникновении дротаверина в грудное молоко, Но-шпу не рекомендуют принимать женщинам, кормящим грудью.

Особые указания

Из-за недостаточного количества клинических исследований следует с осторожностью относится к приему дротаверина детям и женщинам в период беременности.

Людям с пониженным артериальным давлением рекомендуют с осторожностью относиться к приему данного препарата во избежание угрожающего жизни падения кровяного давления. При внутривенном введении пациенту рекомендуют принять горизонтальное положение. После применения раствора Но-Шпы не рекомендуется работать с механизмами и управлять автомобилем.

Но-шпа при беременности

Фото: Rocketclips, Inc. / Shutterstock.com

На ранних сроках беременности прием Но-Шпы нередко рекомендуют для снижения уровня тонуса матки, способствуя уменьшению угрозы самопроизвольного прерывания беременности.

Проведенные исследования на животных и клинические испытания препарата указывают на то, что дротаверин не вызывает токсических и тератогенных изменений плода. Однако, доказано, что вещество способно в некоторой мере проникать через гематоэнцефалический барьер. Поэтому перед применением Но-шпы в первом триместре беременности обязательно необходимо обсудить этот вопрос с врачом и оценить все преимущества и возможные риски для жизни и здоровья плода и матери.

На более поздних сроках вынашивания ребенка и в период родовой деятельности прием препарата противопоказан, так как возможно возникновение кровотечений вследствие гипотонии тканей матки.

Способ применения и дозировка

Длительность терапии определяется индивидуально. Самостоятельный прием препарата без назначения врача возможен не более 3 суток.

Прием таблеток

Препарат рекомендуют принимать через час после приема пищи, с небольшим количеством воды.

  • Дети 6-12 лет: 1 таблетка 1-2 раза в день. Максимальная суточная доза – 80 мг.
  • Дети старше 12 лет: 1 таблетка 1-4 раза в день, либо 2 таблетки 1-2 раза в день. Максимальная суточная доза – 160 мг.
  • Взрослые: 1-2 таблетки 2-3 раза в день. Максимальная суточная доза – 240 мг.

Инъекции раствора

Введение раствора дротаверина противопоказано лицам, не достигшим 18 лет. Для взрослых максимальная доза вещества в растворе такая же, как и в таблетках – 240 мг. Введение проводят в 1-3 приема.

Эффективность и дозировку в пределах максимального суточного количества определяют индивидуально по ощущениям облегчения пациента и выраженности болевой симптоматики.

Побочные эффекты

Побочные действия на организм при приеме дротаверина развиваются редко (частота встречаемости ≥0,01%, но <0,1%) и включают следующие реакции:

  • Головная боль, головокружение, бессонница;
  • Учащение сердцебиения, снижение артериального давления;
  • Тошнота, запоры;
  • Аллергические реакции разной степени выраженности, вплоть до анафилактического шока;
  • Отеки тканей в области проведения инъекции.

Передозировка

Передозировка дротаверином может приводить к нарушениям сердечного ритма разной степени вплоть до полной остановки сердца, вызванной полной блокадой ножек пучка Гиса.

Нейтрализация последствий передозировки препарата должна проводиться под наблюдением врача в медицинском учреждении и включать в себя весь спектр необходимой симптоматической терапии.

Взаимодействие с другими препаратами

Применение Но-шпы может ослаблять противопаркинсонический эффект препарата Ледопа. При введении инъекций Но-Шпы в сочетании с морфином наблюдалось усиление спазмолитической активности препарата, при сочетании с антидепрессантами трициклического ряда – риск развития артериальной гипотензии. Усиление спазмолитической активности также наблюдается при одновременном приеме других спазмолитиков.

Аналоги

К аналогам препарата Но-шпа относят Но-шпу форте, Дротаверин, Дротаверин форте, Спазмонет, Спазмол.

Но-шпа инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы

Активное вещество препарата: drotaverine

Кодировка АТХ: A03AD02

КФГ: Миотропный спазмолитик

Регистрационный номер: П №011854/02

Дата регистрации: 02.09.05

Владелец рег. удост.: CHINOIN Pharmaceutical and Chemical Works Private Co. Ltd.

Форма выпуска Но-шпа, упаковка препарата и состав.

Таблетки круглые, двояковыпуклые, желтого с зеленоватым или оранжевым оттенком цвета, с маркировкой «spa» на одной стороне.

Вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк, поливидон, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

60 шт. — флаконы полипропиленовые с дозатором «push-top» (1) — пачки картонные.

100 шт. — флаконы полипропиленовые (1) — пачки картонные.

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, зеленовато-желтого цвета.

Вспомогательные вещества: натрия метабисульфит, этанол 96%, вода д/и.

2 мл — ампулы темного стекла (5) — упаковки ячейковые пластиковые (1) — пачки картонные.

2 мл — ампулы темного стекла (5) — упаковки ячейковые пластиковые (5) — пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Фармакологическое действие Но-шпа

Спазмолитик. Дротаверин – производное изохинолина, которое проявляет спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру путем ингибирования фермента фосфодиэстеразы 4 (ФДЭ 4). Ингибирование фермента ФДЭ 4 приводит к повышенной концентрации цАМФ, что инактивирует легкую цепочку киназы миозина (MLCK), что, в свою очередь, ведет к расслаблению гладкой мускулатуры.

Дротаверин ингибирует фермент ФДЭ 4 in vitro без ингибирования изоферментов ФДЭ 3 и ФДЭ 5. Видимо, ФДЭ IV функционально очень важна для снижения сократительной способности гладких мышц, поэтому селективные ингибиторы ФДЭ 4 могут быть эффективны в лечении гиперкинетических заболеваний и заболеваний, связанных со спастическими состояниями ЖКТ.

Фермент, гидролизующий цАМФ в клетках гладкой мускулатуры миокарда и сосудов, в основном является изоферментом ФДЭ 3, что объясняет высокую эффективность дротаверина как спазмолитика при отсутствии выраженного действия на сердечно-сосудистую систему и серьезных сердечно-сосудистых нежелательных явлений. Препарат эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нервной, так и мышечной этиологии. Независимо от типа вегетативной иннервации дротаверин действует на гладкую мускулатуру ЖКТ, желчевыводящих путей, а также мочеполовой и сосудистой систем. Благодаря сосудорасширяющему действию Но-шпа улучшает кровоснабжение тканей.

Фармакокинетика препарата.

Всасывание и распределение

При приеме внутрь и парентеральном введении дротаверин быстро и полностью абсорбируется. Cmax достигается в течениемин. Связывается с белками плазмы (альфа-альбуминами и альфа- и бета-глобулинами).

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени. T1/2 –ч. Через 72 ч дротаверин выводится из организма в основном в виде метаболитов, 50% — с мочой, 30% — с калом.

Показания к применению:

— спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями билиарного тракта: желчнокаменная болезнь, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит;

— спазмы гладкой мускулатуры мочевыделительной системы: мочекаменная болезнь, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря;

— при физиологических родах — укорочение фазы раскрытия шейки матки и тем самым сокращение общей продолжительности родов (для раствора для в/в и в/м введения);

В качестве вспомогательной терапии:

— при спазмах гладкой мускулатуры ЖКТ: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, сопровождающиеся запором и метеоризмом;

— головные боли напряжения (для приема внутрь);

— при гинекологических заболеваниях (дисменорея);

— сильные родовые схватки (для раствора для в/в и в/м введения);

При применении в качестве вспомогательного средства препарат вводят парентерально при невозможности применения таблеток.

Дозировка и способ применения препарата.

Взрослым при приеме внутрь рекомендуемая суточная доза составляетмг (в 2-3 приема); детям дозу препарата устанавливают в зависимости от возраста, для детей в возрасте от 1 до 6 лет –мг (в 2-3 приема); в возрасте старше 6 лет –мг (в 2-5 приемов).

Средняя суточная доза для в/м введения взрослым составляетмг (разделенные на 1-3 введения/сут). При острых коликах (почечные или желчные) препарат вводят в/в в доземг.

Для укорочения фазы раскрытия шейки матки во время физиологических родов вводят в/м 40 мг, что при неудовлетворительном эффекте может быть повторено 1 раз в течение 2 ч.

Побочное действие Но-шпа:

Со стороны пищеварительной системы: редко – тошнота, запор.

Со стороны ЦНС: редко – головная боль, головокружение, бессонница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – учащенное сердцебиение; очень редко – артериальная гипотензия.

Прочие: очень редко – аллергические реакции (при парентеральном введении, особенно у пациентов с повышенной чувствительностью к бисульфиту).

Противопоказания к препарату:

— тяжелая почечная или печеночная недостаточность;

— тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса);

— детский возраст до 1 года (для таблеток);

— повышенная чувствительность к дротаверину или к любому вспомогательному веществу препарата (в особенности к натрия метабисульфиту — для раствора для в/в и в/м введения).

С осторожностью применяют препарат при артериальной гипотензии. При в/в введении препарата пациент должен находиться в положении лежа из-за опасности коллапса.

Применение при беременности и лактации.

Дротаверин не обладает тератогенным и эмбриотоксическим действием. Однако применение препарата рекомендуется только после тщательного взвешивания соотношения предполагаемой пользы и возможного риска.

В связи с отсутствием необходимых клинических данных дротаверин не рекомендуется назначать в период лактации (грудного вскармливания).

Особый указания по применению Но-шпа.

В состав таблеток входит 52 мг лактозы, поэтому не назначается пациентам с дефицитом лактазы, галактоземией или синдромом нарушенной абсорбции глюкозы/галактозы.

В состав раствора для в/в и в/м введения входит натрия бисульфит, который может вызвать аллергические реакции, включая анафилактические и бронхоспазм, у чувствительных лиц (особенно у лиц с бронхиальной астмой или аллергическими реакциями в анамнезе). При повышенной чувствительности к метабисульфиту натрия парентерального применения препарата следует избегать.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При приеме внутрь в терапевтических дозах дротаверин не оказывает влияние на способность к занятиям потенциально опасными видами деятельности.

После парентерального (особенно в/в) введения препарата рекомендуется воздержаться от вождения автотранспорта и управления механизмами в течение 1 ч (после применения).

Передозировка препаратом:

До настоящего времени о случаях передозировки препарата Но-шпа не сообщалось.

Взаимодействие Но-шпа с другими препаратами.

При одновременном применении Но-шпа может уменьшить антипаркинсонический эффект леводопы.

Условия продажи в аптеках.

Препарат в форме раствора для в/в и в/м введения отпускается по рецепту.

Препарат в форме таблеток разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

Сроки у условия храниния препарата Но-шпа.

Таблетки в блистерах следует хранить при температуре не выше 30°C.

Таблетки в полипропиленовом флаконе и раствор для в/в и в/м введения следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C. Срок годности — 5 лет.